曼陀罗花具有镇痛、止咳、麻醉等药用价值，但全株有毒，须严格遵医嘱使用。曼陀罗花的主要作用有镇痛止痉、止咳平喘、麻醉镇静、抑制腺体分泌、散瞳等。

1、镇痛止痉

曼陀罗花所含莨菪碱类成分可阻断神经传导，对胃肠痉挛、胆绞痛等平滑肌痉挛性疼痛有缓解作用。其镇痛机制与抑制中枢神经系统疼痛信号传递有关，但过量使用可能导致谵妄等中毒反应。

2、止咳平喘

曼陀罗花能抑制支气管平滑肌收缩，减少呼吸道分泌物，对哮喘、慢性支气管炎引起的咳嗽气喘有一定效果。其有效成分可作用于迷走神经末梢，但可能引发口干等副作用。

3、麻醉镇静

曼陀罗花提取物在古代曾作为外科手术麻醉剂使用，现代药理证实其东莨菪碱成分具有中枢抑制作用。该作用与阻断乙酰胆碱受体相关，使用不当可能导致意识障碍。

4、抑制腺体分泌

曼陀罗花能显著减少唾液腺、汗腺等外分泌腺体活动，术前给药可预防呼吸道分泌物过多。这种抗胆碱作用可能伴随瞳孔散大、视力模糊等反应。

5、散瞳

曼陀罗花浸液局部使用可麻痹虹膜括约肌，造成瞳孔持续散大，曾用于眼科检查。该作用通过阻断M受体实现，但可能诱发青光眼急性发作。

曼陀罗花全株含莨菪碱、东莨菪碱等毒性生物碱，误食3粒种子即可中毒，表现为面红、谵妄、抽搐等症状。民间切勿自行采制使用，所有药用制剂均须在医生指导下使用。中毒后需立即洗胃并注射新斯的明等解毒剂，同时保持呼吸道通畅。该植物栽培需设置警示标志，避免儿童接触。