由于行为治疗需要配偶的长期配合和专业医生的指导，大部分早泄患者都因为不能坚持治疗而无法取得理想的远期疗效；局部用药往往会导致患者对局部性刺激的不敏感和局部麻醉药物过敏，因此患者更希望能找到更方便和安全的治疗早泄的方法，在这种背景下，口服药物便成为治疗早泄的首选。
适用情况
磷酸二酯酶-5抑制剂便是一种可用于治疗早泄的药物，对于磷酸二酯酶-5抑制剂百姓可能都会感到陌生，但提到伟哥大众可能就都非常熟悉了，被大众俗称为伟哥的万艾可的主要有效成分即是一种磷酸二酯酶-5抑制剂--西地那非。它本是研发心血管疾病药物时意外发现的一种用于治疗阳痿的药物，但临床发现它对于早泄也有一定疗效，主要适合于早泄合并有阳痿的患者使用。
作用机理
有一些研究采用单纯的磷酸二酯酶-5抑制剂或合用选择性5-羟色胺再摄取抑制剂来治疗早泄，研究中观察到其中西地那非的作用主要在于提高了患者的信心，加强了对射精控制的感知和提高了性的满意度，而且缩短了患者的不应期，使患者射精后可以较快达到第二次勃起。
其治疗早泄的作用机制尚不清楚，可能是由于这类药物阻断了射精管、输精管、精囊、后尿道平滑肌细胞上的磷酸二酯酶-5的作用，使平滑肌舒张，射精潜伏期延长所致。
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