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帕金森病采用普拉克索治疗效果好

发布时间: 2013-04-15 10:52:59

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目前治疗帕金森病的药物,主要功效为缓解其症状,如躯体功能障碍、震颤焦虑抑郁等,并不能从根本上治疗上治疗帕金森病。国外众多的研究表明普拉克索可在帕金森病的任何时期使用,且临床效果较好。

普拉克索是一种完全非麦角类多巴胺受体激动剂,选择性作用于多巴胺2受体亚家族,对多巴胺3受体的亲和力明显高于多巴胺2和多巴胺4受体。帕金森病采用普拉克索治疗效果好普拉克索对多巴胺3受体的亲和力是多巴胺2受体的7~10倍,这种高亲和力与抗帕金森机制的相关性目前尚不明确,可能与抗焦虑、抗抑郁作用有关。普拉克索可作用于突触前和突触后多巴胺受体,在正常完整的多巴胺系统,普拉克索主要通过激动突触前多巴胺2、多巴胺3自身受体,减少多巴胺的合成和释放。

普拉克索口服吸收迅速、完全,生物利用度超过90%,血药浓度在服药后1~3小时达到高峰,药物半衰期8~12小时。帕金森病采用普拉克索治疗效果好与食物一起服用不会降低普拉克索吸收的程度,但会降低其吸收速率。在体内,普拉克索的血浆蛋白结合率低于15%,表观分布容积大,主要以原形经肾脏排泄。大约有90%通过肾脏排泄,经肠道排泄的药物少于2%。由于普拉克索不经过肝脏细胞色素P450酶代谢,因而药物之间的相互作用很少。

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