目前治疗帕金森病的药物,主要功效为缓解其症状,如躯体功能障碍、震颤、焦虑和抑郁等,并不能从根本上治疗上治疗帕金森病。国外众多的研究表明普拉克索可在帕金森病的任何时期使用,且临床效果较好。
普拉克索是一种完全性非麦角类多巴胺受体激动剂,选择性作用于多巴胺2受体亚家族,对多巴胺3受体的亲和力明显高于多巴胺2和多巴胺4受体。
普拉克索对多巴胺3受体的亲和力是多巴胺2受体的7~10倍,这种高亲和力与抗帕金森机制的相关性目前尚不明确,可能与抗焦虑、抗抑郁作用有关。普拉克索可作用于突触前和突触后多巴胺受体,在正常完整的多巴胺系统,普拉克索主要通过激动突触前多巴胺2、多巴胺3自身受体,减少多巴胺的合成和释放。
普拉克索口服吸收迅速、完全,生物利用度超过90%,血药浓度在服药后1~3小时达到高峰,药物半衰期8~12小时。
与食物一起服用不会降低普拉克索吸收的程度,但会降低其吸收速率。在体内,普拉克索的血浆蛋白结合率低于15%,表观分布容积大,主要以原形经肾脏排泄。大约有90%通过肾脏排泄,经肠道排泄的药物少于2%。由于普拉克索不经过肝脏细胞色素P450酶代谢,因而药物之间的相互作用很少。
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