甲亢患者使用抗甲状腺药物治疗已经有50年的历史，至今仍然是治疗甲亢的基本措施。药物治疗其特点是方便，患者直接口服用药，治疗后不会引起不可逆的损害;对年轻发病、病情轻、甲状腺轻度肿大者应用抗甲状腺药物治疗最为理想。常用抗甲状腺药中，以丙基硫氧嘧啶与他巴唑在临床上应用最为广泛。
抗甲状腺药物有硫脲类和咪唑类两大类。硫脲类有丙基硫氧嘧啶(PTU)和甲基硫氧嘧啶(MTU);咪唑类有他巴唑(MMI)和甲亢平(卡比马唑)。
1、丙基硫氧嘧啶
主要作用于抑制甲状腺激素合成及阻断外周血T4向T3转化。此药起效快，半衰期短，降低白细胞的副作用在同类药中最轻，故适用于甲亢重症须迅速降低血循环中T3浓度者，以及基础白细胞值较低的患者。
2、甲基硫氧嗜啶
主要作用与丙基硫氧嘧啶相似，但因其毒副作用较大，临床上现已淘汰使用。
3、他巴畦(甲巯咪唑)
主要是抑制甲状腺激素合成，体外实验尚可抑制培养中的淋巴细胞产生甲状腺抗体，毒性弥漫性甲状腺肿(Graves病)。
患者应用此药后亦发现抗微粒体抗体及针对TSH受体抗体呈平行下降，使本药在临床上应用更为广泛。他巴唑半衰期为6小时，然而有实验证实单剂量30mg的他巴唑可维持抗甲状腺作用达24小时以上，这为临床上每日1次服用他巴唑提供了实验依据。
4、甲亢平(卡比马唑)
在体内通过水解游离出他巴唑而发挥效应，故起效慢，不适宜用于急重症患者，但副作用相对较小。
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