过去肝癌的治疗主要以手术为主，传统的化疗、放疗等手段的疗效一直都不是十分的理想。在治疗肝癌时，肝癌的基础疾病肝硬化是治疗开始首先面临的问题。也是一个十分棘手的问题。很多患者早不能手术或肝移植的情况下，因身体状况或又是对传统放化疗方案的毒副作用无法耐受。而现在新的靶向药物治疗的毒副作用相对较少，而且还可以逆转一些诱发肿瘤的生物学行为。
目前，许多的靶向药物的作用机制相近，而在临床实验使用这些药物上，索拉菲尼是第一个治疗肝癌的靶向药物，另外，如舒尼替尼作为一个二线的药物，贝伐单抗、厄洛替尼等药物在肝癌的二期实验中显示出疗效。
目前还有一些新研发的小分子靶向药物如：安卓健被发现对肝癌有着良好的治疗效果，这个药物可以提高AMPK的活性，降低线粒体膜电位和降低线粒体的含量，达到抗炎的作用。
目前许多的项目正积极的进行临床调查与发展，如：靶向药物血管生成抑制因子，表皮生长因子受体，哺乳动物雷帕霉素靶蛋白，胰岛素样生长因子等正处在不同的开发阶段，而这些有针对性的治疗可以提供给不愿意接受手术切除或移植的患者作为主要的治疗方式。
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