控制心房颤动心室率的首选药物是β受体阻滞剂。β受体阻滞剂主要通过选择性地与β肾上腺素受体结合，抑制交感神经活性，控制快速的心室率，同时还能降低血压，临床常用的β受体阻滞剂有美托洛尔、阿替洛尔、盐酸索他洛尔等。
使用β受体阻滞剂时，应该注意该类药物的禁忌症，如果房颤患者有明显的主动脉瓣狭窄或二尖瓣狭窄，重度心力衰竭等情况，应尽量避免β受体阻滞剂，可选用正性心肌力药物，如洋地黄等，减少房颤的传导至心室，从而控制心室率。
使用β受体阻滞剂时，应该注意该类药物的禁忌症，如果房颤患者有明显的主动脉瓣狭窄或二尖瓣狭窄，重度心力衰竭等情况，应尽量避免β受体阻滞剂，可选用正性心肌力药物，如洋地黄等，减少房颤的传导至心室，从而控制心室率。
心房颤动的治疗还需要配合胺碘酮转复节律，使心房节率恢复正常，以及配合华法林等抗凝药，以预防血栓栓塞性疾病的发生。另外，稳定房颤后建议进一步检查，以明确引起房颤的原因，并针对原发病进行积极治疗。
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