蟾蜍在中医药理论中具有解毒散结、消肿止痛、强心利尿等功效，但需明确其本身具有毒性，不可自行随意使用或食用。蟾蜍的功效与作用主要体现在其药用价值上，通常需经过专业炮制后入药，主要作用包括解毒消肿、强心利尿、止痛麻醉、抗肿瘤以及抗炎抗菌等。
蟾蜍的解毒消肿作用在中医临床中常用于治疗痈肿疔疮、咽喉肿痛等热毒壅盛之证。其有效成分如蟾酥，能帮助抑制局部炎症反应，促进毒素排出，缓解红肿热痛。对于因细菌感染或热毒引起的皮肤疮疡、淋巴结肿大等问题，蟾蜍的解毒功效可辅助改善症状，但需在专业医师指导下配伍使用，不可直接外敷于破溃伤口。
蟾蜍所含的蟾酥等成分对心血管系统有显著影响，能增强心肌收缩力、减慢心率，从而发挥强心作用，改善心功能不全引起的呼吸困难、水肿等症状。其利尿作用则有助于排出体内多余水分，减轻心脏负荷。但这一作用具有两面性，过量使用可能导致心律失常或中毒，因此必须在医生严格评估后，用于特定心力衰竭或水肿患者的短期辅助治疗。
蟾蜍具有局部麻醉和中枢镇痛的效果，其活性成分能阻断神经末梢的疼痛信号传导。在传统医学中，蟾酥常被用于治疗牙痛、龋齿疼痛、咽喉肿痛以及各种癌性疼痛。现代研究也证实其提取物对神经痛、关节痛有一定缓解作用。但因其毒性较强，通常仅作为外用药或制成极低剂量的口服制剂，严禁直接内服生蟾蜍或自行提取使用。
蟾蜍中的蟾毒灵、华蟾酥毒基等成分被证实具有抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡的作用，尤其对肺癌、肝癌、胃癌等实体瘤有一定抑制作用。这些成分能干扰癌细胞能量代谢，并增强机体免疫功能。但需注意，蟾蜍的抗肿瘤作用尚处于辅助治疗层面，不能替代手术、放化疗等标准治疗方案，且必须在肿瘤科医生指导下，作为中成药如华蟾素片等规范用药，不可盲目追求偏方。
蟾蜍提取物对金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌等多种致病菌具有抑制作用，能减轻感染引起的炎症反应。其抗炎机制与抑制炎症因子释放、减少毛细血管通透性有关。在临床上，蟾蜍制剂可用于治疗慢性支气管炎、扁桃体炎、皮肤软组织感染等炎症性疾病。但鉴于其毒性，现代医学更多是提取有效成分制成外用贴剂或栓剂，如蟾酥锭，用于局部抗炎止痛，而非全身用药。
蟾蜍的药用价值虽高，但其毒性不可忽视，尤其是蟾酥、蟾毒等成分对心脏和神经系统有强烈毒性。切勿自行捕捉蟾蜍食用或外敷，以免引起恶心呕吐、心律失常甚至呼吸麻痹等严重中毒反应。若有相关疾病需求，应到正规医院就诊，在中医或西医医生指导下使用经过炮制加工的中成药或提取物制剂。日常饮食中，建议选择性质温和的食材如冬瓜、绿豆等辅助清热利湿，避免盲目追求蟾蜍等有毒药材的所谓功效。
