乳腺癌的内分泌治疗始于十九世纪九十年代，当时多用于治疗晚期乳腺癌或复发性乳腺癌，有效率不足40%，二十世纪七十年代发现了雌激素受体，使得内分泌治疗的效果大大提高。
今年来，内分泌治疗的一个重要进展九十三苯氧胺的应用。三苯氧胺是非甾体激素的抗雌激素药物，其结构式与雌激素相似，可在靶器官内与雌二醇争夺受体，三苯氧胺、雌激素受体复合物能影响DNA基因转录，从而抑制肿瘤细胞生长。临床应用表面，该药可降低乳腺癌术后复发及转移，对雌激素受体、孕激素受体阳性的绝经期女性效果尤为显着，同时可降低对侧乳腺乳腺癌的发生率。该药安全有效，副作用有超热、恶心、呕吐、阴道干燥或分泌物多、静脉血栓形成等。
新近发展的芳香化酶抑制剂，如来曲唑，其效果优于三苯氧胺，这类药物能抑制肾上腺分泌的雄激素转变为雌激素过程中的芳香化环节，从而降低雌二醇，达到治疗乳腺癌的目的。
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