新一代抗抑郁药万拉法新是世界上第一个非三环类的选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素双重再吸收抑制剂,临床简称SNRI。
作用机制
万拉法新既有强抑制5-羟色胺的再吸收作用,又有抑制去甲肾上腺素的再吸收作用,使突触间隙的5-羟色胺和去甲肾上腺素浓度增高,从而发挥抗抑郁作用。
万拉法新有左右旋体两种形式存在。右旋体主要抑制5-羟色胺的再吸收作用,左旋体则抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再吸收作用。
其抑制5-羟色胺的再吸收能力为抑制去甲肾上腺素的再吸收能力的5倍。与其他抗抑郁药相比,万拉法新抑制5-羟色胺的再吸收作用比选择性5-羟色胺再吸收抑制剂弱些,抑制去甲肾上腺素的再吸收作用比三环类抗抑郁药弱些。
优劣评价
该药物抗抑郁效果肯定且无成瘾性,与三环类抗抑郁药效力相当。短期及长期服药,均有较好效果。对多巴胺受体及苯二氮卓类受体有弱抑制作用。对胆碱能毒蕈碱受体、α1、α2、β肾上腺素能受体无明显阻断作用。对组胺H1受体有较轻微阻断作用。对单胺氧化酶无抑制作用。因此上述受体受阻断后副作用也较轻。该药物半衰期短,一旦停药效应很快消失。
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