新一代抗抑郁药马普替林是一种选择性去甲肾上腺素再吸收抑制剂。
作用机制
马普替林能选择性地抑制突触前膜对去甲肾上腺素的抑制,使突触间隙的去甲肾上腺素浓度提高而起到抗抑郁作用。该药物对5-羟色胺的再吸收抑制作用较弱。
去甲肾上腺素和5-羟色胺两者起抗抑郁抗焦虑的作用。
马普替林疗效肯定,适用于各种抑郁症、抑郁状态、强迫症、多动症、遗尿症、慢性疼痛其缺点在于心脏毒性较大,过量使用不安全,剂量不宜过大,突然停药后会引起戒断反应
副作用
马普替林有较强的抗组胺H1受体的作用,易出现低血压、镇静思睡、恶心、呕吐、体重增加等副作用并可加强中枢性抑制药的抑制作用。
其抗胆碱能受体的作用比三环类抗抑郁药轻,但仍可出现口干、视力模糊、便秘、尿潴留、窦性心动过速、肠麻痹、体位性低血压、头晕、镇静、倦怠、嗜睡、呕吐、记忆力下降、惊厥、癫痫发作、闭角型青光眼加剧。
由于去甲肾上腺素增加,故能增强去甲肾上腺素的加压作用、阻断降压药物的降压作用,并可导致皮疹及心脏传导功能改变。
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