米安色林能阻断神经元突触前膜α2肾上腺素能自身受体使去甲肾上腺素释放增加。突触间隙中去甲肾上腺素浓度增高，作用于突触后膜受体，增加神经传导以发挥抗抑郁作用。
它并不抑制突触前膜对去甲肾上腺的回吸收。能阻断5-羟色胺受体，故有抗焦虑、改善睡眠的作用。
无抗胆碱能作用，不产生明显的心血管反应，不拮抗拟交感神经药和抗高血压药。
本药物口服吸收好，主要代谢产物去甲基米安色林、8-羟化米安色林均有生物活性，主要经尿液排出。
副作用
有的病人可发生口干、便秘、排尿困难、视物模糊、嗜睡、困倦、T波改变、ST段下移、心率不齐，骨髓抑制、粒细胞减少或缺乏、肝功障碍、关节痛、男性乳房增大、诱发躁狂。超量服用可引起严重的低血压、呼吸抑制、心率不齐、过度镇静、癫痫发作。
禁忌证
禁用于躁狂症，窄角型青光眼、前列腺肥大、排尿困难者、癫痫、脑器质性改变、糖尿病病情未能控制者。
禁喝酒，禁与单胺氧化酶抑制剂合用。
此外妊娠及哺乳期服用，可能对胎儿、婴儿造成损害，故应权衡利弊使用。肝功障碍、糖尿病、心脏病人使用须慎重，如用使采取预防措施。
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