再生障碍性贫血是一种严重的血液性疾病，药物是最常见的发病原因，药物性再生障碍性贫血主要与药物的剂量有关，即药物的毒性作用导致骨髓造血系统病变，而有些与药物剂量关系不大，是由于机体对于药物产生免疫反应而导致的造血异常。
一些药物毒性作用较强，应用达到一定剂量时就会导致骨髓造血受到抑制，常见药物包括各种抗肿瘤药物，如阿糖胞苷、甲氨蝶呤等主要作用于容易分裂的较成熟的多功能干细胞，发生全血细胞减少大部分药物引起的再生障碍性贫血是可逆的，骨髓内仍保留一定量的造血干细胞，在停用药物后干细胞逐渐还可以分裂造血，外周血象会逐渐恢复正常。但如果药物用量过大、应用时间过长、机体对于药物过于敏感，就会造成骨髓损害严重，即使停用药物，骨髓抑制也难以恢复而长期处于造血异常状态。
个别患者应用药物后发生的再生障碍性贫血与药物剂量关系不大，是由于药物诱发机体免疫反应而导致的持续性再生障碍性贫血。这类药物种类繁多，常见的有氯霉素、有机砷、磺胺类有、甲砜霉素、保泰松、氨基比林等。
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