口服西药治疗是目前甲亢患者主要的治疗方法，抗甲状腺药物可以抑制甲状腺激素合成，通常还会配合交感神经抑制剂及精神安定剂来辅助控制心悸、肢体震颤、焦虑等症状。
药物治疗必须长期服用，并且应注意药物的不良反应。
甲亢患者的药物治疗一般需要持续治疗1.5~2年，之后逐渐减少药量直至停药。约有三分之一左右的患者停药后会复发，特别是甲状腺肿大明显的患者。抗甲状腺药有一定副作用及不良反应，少部分患者在服药前两三个月内会发生皮肤瘙痒、皮疹、血细胞减少、肝功能异常等不良反应。
白细胞减少是抗甲状腺药物常引起的不良反应，一般发生在用药后的前几个月。白细胞减少常是可逆性的，如及时停药可在数周后恢复正常。
白细胞过少可能导致全身抵抗力显着下降，继而导致全身严重的感染，对生命的威胁极大。因此，在用药期间需要定时检查全血细胞计数，发现白细胞减少应及时处理。在用药期间如果白细胞数少于3×109/L，一般需要停药治疗观察，白细胞数在3×109/L~4×109/L之间者，可以同时应用利血生、鲨肝醇等升白药物联合治疗。
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