碘剂是最古老的抗甲状腺功能亢进药物，常用制剂包括复方碘溶液、碘化钠、碘化钾、二碘酪氨酸等，其作用机理基本相同。碘剂具有抑制甲状腺球蛋白水解，减少甲状腺激素释放入血的作用，并且可以短时间抑制甲状腺内碘的有机化。此外，碘剂具有抗甲状腺激素的作用，可使甲亢患者的腺体血液供应减少，甲状腺组织退化，腺体体积变小，质地变硬，有利于手术治疗。
甲亢患者对于碘剂反应敏感，临床用药起效快而且效果显著，一般在服用10天后甲亢症状即可有显著改善，但不能完全控制。碘剂应用后不能突然停药或减量，否则甲亢会复发或加剧。因此，目前碘剂已经不作为单独治疗甲亢的药物，而只是在临床上用来短时间控制甲亢症状，可作为术前准备用药及放射碘治疗后的辅助用药。
碘剂并不能抑制甲状腺组织合成甲状腺激素，而只是减少甲状腺激素的释放，使甲状腺内激素贮存增多。因此，在使用碘剂后应用抗甲状腺药物治疗时，患者的疗程会明显延长，疗效降低，因而抗甲状腺药物治疗应先于碘剂开始。
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