可乐宁的主要成分是盐酸苯咪唑啉,传统上用于治疗高血压病,经国内外广泛的临床验证,该药是戒除阿片类药物成瘾的戒毒有效药物,既能有效解除戒断症状,同时药物本身又不具成瘾性,因而受到特别关注。
作用机制
可乐定能有效地解除阿片类药物成瘾者断药时的戒断综合症,其作用机制可能是通过对a2肾上腺素能受体的作用,降低中枢去甲肾上腺素能神经元活性,使蓝斑神经元发电减少。可乐定的作用并不通过阿片受点,但可与阿片类引起相同的膜电导变化,亦即可影响K+导电。因而在抑制戒断症状的同时并不产生镇痛作用及欣快感,与阿片类也无交叉耐受。
通过抑制血管运动中枢,使外周交感神经的功能降低,从而引起血压降低,对中枢神经系统还有镇静作用,减少自发性活动,并显著延长巴比妥类药的催眠时间。
使用方法
可乐宁每日剂量以每千克体重14~17微克为宜,既能控制大部分戒断症状,对血压影响也不显著,对血压影响多见于治疗初期,第4日减药后血压恢复正常。
适应证
动物实验及临床观察证明,可乐宁可以成功地减轻阿片成瘾后的戒断症状,可用于阿片类药物成瘾的快速戒毒治疗。
优点
戒毒效能明显;速效、可控制阿片类药物戒断综合症中各种症状及体征;不产生欣快感,无成瘾性;不可能转化为滥用药品。
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