丁丙诺啡是半合成的阿片类化合物,为阿片受体部分激动剂。研究显示丁丙诺啡可抑制对可卡因的渴求感,欧美兼用可卡因的海洛因成瘾者很多,而美沙酮对可卡因的渴求感不产生影响,丁丙诺啡可能有广阔的前景。
优势
1.丁丙诺啡有较强的镇痛作用,已成为阿片类药物成瘾时的替代药,且在完成替代以后,能在较短时间内递减完毕,撤药症状轻微。
2.丁丙诺啡吸收迅速,几分钟内血药浓度达到高峰,生物利用度高过100%,血药浓度变化符合三次幂指数消除曲线,起始相快,末相慢,峰值为5分钟。主要在肝中代谢,从胆汁随粪便排泄,可透过血脑和胎盘屏障。
适应证
丁丙诺啡适用于治疗海洛因、可卡因成瘾的急性脱瘾治疗。国外报告,因其具有激动和拮抗阿片受体的双重作用,对消除海洛因成瘾停药出现的戒断症状作用明显,具有美沙酮和纳屈酮合用的效果,特别是对可卡因的心理渴求有抑制作用,更适合用于可卡因成瘾的治疗。
因该药具有阿片受体激动和拮抗的双重作用,故单独使用时,早期不易控制其戒断症状,多在早期应用其他药物治疗1~3日后再用该药效果更佳。
副反应
部分患者有头晕、嗜睡、恶心、呕吐、出汗等;少数患者有谷-丙转氨酶上升;半数急性脱瘾后残留有较轻的打呵欠、流泪、疲乏
无力、胸闷、失眠、烦躁、竖毛等戒断症状。
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