前列腺增生药物治疗是主要的治疗方式，适用于有轻度临床症状、残余尿量<50ml的病人，其中以α受体阻滞剂特拉唑嗪比较常见。
良性前列腺增生起源于包绕尿道精阜部的腺体，常以纤维细胞增生开始，继之其他组织亦增生。前列腺内尤其是包绕膀胱颈增生的、含丰富的α肾上腺素受体的平滑肌收缩则是引起排尿困难或梗阻的功能性因素，研究发现交感肾上腺素神经被认定是决定尿路平滑肌紧张的主要因素，原因在于膀胱颈部、前列腺被膜和基质平滑肌主要分布α1受体，α1受体阻滞剂能有效松弛膀胱颈及前列腺平滑肌而不影响逼尿肌功能，α1受体分为α1A、α1B和α1D三种亚型，而前列腺被膜和基质平滑肌及膀胱颈部存在的90%以上为α1A受体，故用超选择性的α1A受体阻滞剂治疗良性前列腺增生疗效显著且副作用比较小。
临床上多应用特拉唑嗪抑制尿道基质平滑肌和尿道平滑肌的α受体，降低尿道内压和前列腺平滑肌张力而改善下尿道症状。
有研究表明，服药后48小时就可产生药效，改善前列腺增生症排尿症状，可迅速解除良性前列腺增生梗阻症状。
但药物治疗仅仅是应对病情较轻的患者，若病情过重，或适合手术的患者还是应采取手术治疗。
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