丙硫氧嘧啶可抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻止甲状腺内酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的缩合，抑制甲状腺素的合成，甲亢患者在使用时应了解其注意事项。
1、3～5%甲亢患者应用丙硫氧嘧啶可出现皮疹或皮肤瘙痒，需根据情况停药或减量，并加用抗过敏药物，必要时应更换其他治疗药物。
2、丙硫氧嘧啶可引起甲亢患者血液系统异常，如轻度白细胞减少，也可出现严重的粒细胞缺乏症，治疗过程中应定期检查血象。
3、小儿及老年人用药应根据病情调节用量，甲亢控制后及时减量，用药过程中应加用甲状腺片，避免出现甲状腺功能减退。
4、丙硫氧嘧啶等可透过胎盘并引起胎儿甲状腺功能减退及甲状腺肿大，甚而在分娩时造成难产、窒息，患甲亢的孕妇宜采用最小有效剂量的抗甲状腺药物。
5、丙硫氧嘧啶与硫脲类抗甲状腺药物之间存在交叉过敏反应，食用高碘食物可使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长。
6、丙硫氧嘧啶可由乳汁分泌，乳母服用较大剂量抗甲状腺药物时，可能引起婴儿甲状腺功能减退。
7、外周血白细胞数偏低、对硫脲类药物过敏、肝肾功能异常、结节性甲状腺肿合并甲状腺机能亢进、甲状腺癌患者应尽量避免应用丙硫氧嘧啶。
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