阿昔洛韦作为一种抗病毒药物，主要用于治疗生殖器疱疹，对疾病的初发和复发都有良好的疗效，反复发作的患者可以口服阿昔洛韦用作预防。
动物实验曾发现阿昔洛韦对生育有一定影响，可能导致突变，所以口服本品的剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹感染患者应以间歇短程疗法口服阿昔洛韦，长程疗法也不应超过6个月。
阿昔洛韦成人的常用口服剂量为：在生殖器疱疹发作时，口服200毫克，每天5次，共10日；或口服400毫克，每日3次，共5日。对反复发作、一年超过6次的患者，为减少复发必要时可适当长期服药，每次200毫克，每天3次，连续服用3个月以上；严重者可将口服剂量加至每日5次，每次200毫克。待复发基本控制后，可逐步停药，最好不要口服超过6个月。
口服阿昔洛韦一般无明显副作用，偶尔可能会出现头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等不良反应；长期口服偶见痤疮、失眠、月经紊乱。
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