柳氮磺胺吡啶是5-氨基水杨酸与磺胺吡啶的偶氮化合物，其在三个方面发挥抗风湿作用：
（1）抗炎作用：通过抑制血栓素合成酶及脂氧酶通路，抑制中性粒细胞的趋化性和溶蛋白酶活性以及IgE介导的肥大细胞脱颗粒作用，产生抗炎效果。
（2）免疫调节：有人观察到柳氮磺胺吡啶可抑制类风湿因子的合成及丝裂原诱导的淋巴细胞增殖和抑制自然杀伤（NK）细胞的活性。
（3）抗叶酸代谢：可抑制叶酸盐在空肠内的水解及转运，还可竞争性地抑制叶酸代谢中的二氢叶酸还原酶、亚甲四氢叶酸还原酶及丝氨酸转羟甲基酶的活性，使DNA合成障碍，影响细胞的正常增殖周期，从而发挥免疫抑制和抗炎作用。用于治疗类风湿性关节炎疗效与青霉胺和金制剂接近，也可用于治疗瑞特综合征、反应性关节炎、强直性脊柱炎和幼年型类风湿性关节炎。其不良反应包括恶心、呕吐、白细胞减少、皮疹、肝脏损害和贫血等。
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