对抗癫痫药物的监测一般是测定其血浆药物浓度。有效血浆药物浓度是一个统计学范围，对大部分人而言，有效且能很好耐受。但由于存在个体差异，并不是对每个人都适用。而且，抗癫痫药物的血浆药物浓度并不能真实有效地反映脑组织中的药物水平。
药物进入人体以后分为两部分，一部分与血浆白蛋白结吉合成为结合型，一部分为游离型。
血脑屏障能阻止结合型的抗癫痫药物进入脑组织，但不能阻止游离型抗癫痫药物进入脑组织，因为游离型的药物分子量较小，容易透过血脑屏障进入脑组织内，从而发挥抗癫痫作用。因此，游离型的抗癫痫药物浓度的测定在疗效评定、剂量调整及毒副反应监测方面更有价值。为了更好地反映脑组织中的药物水平，我们对脑脊液中的药物浓度进行测定。但是，并不是每个癫痫病人都有腰穿指征，也并非都愿意接受此检查，尤其是要进行反复多次的腰穿，使脑脊液浓度的测定受到了一定的限制。
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