人体体液中的药物浓度常常可以反映血浆药物的浓度，唾液是低蛋白体液。许多药物的唾液浓度代表血清游离型药物浓度，由于只有游离型的药物才具有药理作用，所以测定唾液中抗癫痫药物浓度能够较大程度的反映血清游离浓度和脑脊液浓度的水平，明确药物疗效，具有重要的临床意义。
而且抗癫痫药物唾液浓度的监测具有许多优点：方法简便，无痛苦，无损伤，收集方便，没有发生感染的危险，尤其适用于儿童和老年病人。需要注意的是，采集标本时必须严格控制取样条件，不要被残留口中的药物污染。
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