肿瘤分子靶向治疗药物是指针对肿瘤细胞特殊的生物学特征而研发的，能够特异性抑制肿瘤生长、转移的药物。靶向治疗是继手术、放疗、化疗后的一大新兴的肿瘤治疗方法。具有高度的针对性和分子特异性，并且有高效低毒的优势，是肿瘤治疗的新武器和新希望。目前经国家药监局批准在国内上市的靶向药物主要有两种：贝伐珠单抗和西妥昔单抗。这两种药物也分别代表了两类抗肿瘤的分子靶向药物，即抗周围血管生长因子类和抗表皮生长因子类。
贝伐珠单抗属于抗肿瘤血管生成类药物，它是一种人源化额抗血管内皮细胞生长因子的单克隆抗体，并不直接作用于肿瘤细胞，而是中和体内引起肿瘤血管生成的主要分子--血管内皮生长因子（VEGF）。
肿瘤细胞生长迅速，一般认为，当肿瘤生长到2-3mm3时，必须有新生血管长入才能维持肿瘤生长所需的营养需求。当血管内皮细胞生长因子的作用被阻断后，肿瘤血管生成障碍，就会出现肿瘤死退缩。另外，贝伐珠单抗还可以降低组织间的压力，更有利于化疗药物进入肿瘤组织发挥作用。因此贝伐珠单抗在临床往往和化疗联合应用。
西妥昔单抗是一种抗表皮生长因子受体（EGFR）的单克隆抗体，它可以阻断表皮生长因子与受体的结合，从而抑制肿瘤细胞的生长。另外，它和肿瘤细胞结合后，还可以协助体内的免疫细胞捕捉并杀死肿瘤细胞，即所谓的“抗体依赖细胞介导的细胞毒性作用”。
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