硝苯地平通过抑制钙离子内流扩张冠状动脉和外周动脉，从而缓解心绞痛症状。其作用机制主要有阻断血管平滑肌L型钙通道、降低心肌耗氧量、改善冠状动脉血流、减少血管痉挛、抑制血小板聚集。
硝苯地平选择性阻断血管平滑肌细胞膜上的L型钙通道，抑制钙离子跨膜内流。这种作用在冠状动脉中尤为显著，能有效解除血管平滑肌收缩状态。该机制对变异型心绞痛患者尤为重要，可预防冠状动脉痉挛导致的急性缺血。
药物通过扩张外周动脉降低心脏后负荷，减少左心室壁张力。同时轻度抑制心肌收缩力，共同降低心肌做功时的氧需求量。这种降低心肌耗氧量的作用对劳力型心绞痛患者具有显著缓解效果。
硝苯地平可扩张心外膜下冠状动脉及侧支循环血管，增加冠状动脉血流量。特别在冠状动脉狭窄部位，能选择性扩张阻力血管，改善心肌缺血区的血液供应。这种血流重分布作用有助于缓解稳定型心绞痛。
药物通过抑制钙依赖性血管收缩，显著降低冠状动脉痉挛发生率。对变异型心绞痛患者，能预防由血管痉挛引发的静息性胸痛。该作用与其阻断钙离子介导的平滑肌收缩信号传导有关。
硝苯地平可减少钙离子依赖的血小板激活和聚集，降低血栓形成风险。虽然该作用较抗血小板药物弱，但能协同预防冠状动脉微血栓形成，减少不稳定型心绞痛进展为心肌梗死的概率。
使用硝苯地平期间需定期监测血压和心率，避免突然停药诱发反跳性心绞痛。饮食应注意低盐低脂，限制浓茶咖啡等刺激性饮品。保持适度有氧运动但避免剧烈活动，随身携带急救药物。出现牙龈增生或下肢水肿时应及时就医调整用药方案，合并用药需注意与其他降压药的协同作用。
