洋地黄的作用机制主要是通过抑制心肌细胞膜上的钠钾ATP酶，增加细胞内钙离子浓度，从而增强心肌收缩力并调节心脏节律。
洋地黄类药物属于强心苷类，其核心作用靶点为心肌细胞膜上的钠钾ATP酶。该酶通常负责维持细胞内外的钠钾离子梯度。洋地黄与钠钾ATP酶结合后，可部分抑制其活性，导致细胞内钠离子浓度升高。升高的钠离子通过钠钙交换体减少钙离子外排，使细胞内钙离子蓄积。钙离子在心肌兴奋收缩耦联过程中触发肌浆网释放更多钙离子，最终增强心肌收缩力，改善心力衰竭患者的心输出量。
洋地黄对心脏电生理的影响具有剂量依赖性。治疗剂量下，药物通过增强迷走神经张力减慢窦房结自律性，延长房室结有效不应期，有助于控制心房颤动等快速性心律失常。过量时则可能因钙超载诱发早后除极，导致室性心律失常。洋地黄的正性肌力作用不增加心肌耗氧量，这是其区别于其他正性肌力药物的独特优势。
使用洋地黄类药物需严格监测血药浓度，避免电解质紊乱尤其是低钾血症。建议定期复查心电图，观察有无黄视症、恶心等中毒先兆症状。用药期间应限制剧烈运动，保持饮食中钾镁含量稳定，避免与钙剂、利尿剂等影响电解质药物联用。
