桂枝具有发汗解肌、温通经脉、助阳化气的功效，主要用于治疗风寒感冒、脘腹冷痛、血寒经闭、关节痹痛、痰饮水肿等疾病。
桂枝能发散风寒，适用于外感风寒表证。临床表现为恶寒发热、头身疼痛，常配伍麻黄增强发汗效果。其有效成分桂皮醛可促进汗腺分泌，对金黄色葡萄球菌等病原微生物有抑制作用。代表方剂如麻黄汤，风寒感冒颗粒等成药也含桂枝成分。
桂枝辛温能散寒止痛，主治寒邪内侵引起的胃脘冷痛、呕吐清水。通过扩张胃肠血管改善循环，与白芍配伍可调节肠道平滑肌痉挛。常见于小建中汤等方剂，对应症状包括腹中拘急疼痛、喜温喜按等虚寒证候。
对于寒凝血瘀导致的月经后期、经行腹痛、经血色暗有块，桂枝能温通血脉促进经血排出。常与当归、川芎配伍组成温经汤，通过调节前列腺素水平缓解子宫痉挛性疼痛。现代用于原发性痛经、子宫内膜异位症等妇科疾病。
桂枝可祛除关节寒湿，治疗风寒湿邪阻滞经络引起的关节冷痛、屈伸不利。其挥发油成分能抑制炎症介质释放，改善类风湿关节炎晨僵症状。常与附子同用增强温阳散寒之效，如桂枝附子汤适用于骨关节炎、肩周炎等病症。
桂枝助阳化气功能可治疗阳虚水停引起的心悸、咳喘痰稀、小便不利。通过增强心肌收缩力改善心源性水肿，与茯苓配伍组成苓桂术甘汤，对慢性心力衰竭、肺水肿等具有利尿消肿作用。
使用桂枝需注意体质偏热、阴虚火旺者慎用，孕妇应在医师指导下使用。常规煎服剂量为3-10克，过量可能引起口干咽痛等上火症状。建议服药期间避免辛辣刺激食物，注意保暖防寒。含有桂枝的中成药如桂枝茯苓胶囊应严格遵医嘱服用，不宜长期连续使用。出现皮疹、胸闷等不良反应应立即停药就医。
