天南星的主要功效是燥湿化痰、祛风止痉、散结消肿，常用于治疗顽痰咳嗽、风痰眩晕、中风痰壅、口眼歪斜、半身不遂、癫痫、惊风、破伤风等病症，外用可治痈肿、蛇虫咬伤。
天南星性温而燥，善于温化寒痰、湿痰，是治疗痰湿壅滞、咳嗽气喘、胸膈胀闷的常用药物。对于因脾虚湿盛或外感寒湿导致的咳嗽痰多、色白清稀、易于咳出等症状，天南星能有效燥湿健脾，减少痰液生成。在中医临床中，常与陈皮、半夏等药物配伍使用，以增强化痰理气的效果。使用时需注意，阴虚燥咳及热痰咳嗽者不宜单独使用。
天南星能祛除经络中的风痰，对于风痰阻络引起的眩晕、头痛、肢体麻木、口眼歪斜、半身不遂等症状有较好疗效。它常用于治疗中风后遗症、癫痫抽搐、破伤风等疾病，能够平息内风、解除痉挛。例如，在治疗破伤风时，天南星常与防风、白芷等祛风药物同用，以增强止痉效果。需要注意的是，天南星有毒，使用不当可能引起口舌麻木等不良反应，必须在医生指导下使用。
天南星外用具有散结消肿、止痛的功效，可用于治疗痈肿疮毒、瘰疬痰核、跌打损伤等局部红肿热痛或肿块。通常将生天南星研末，用醋或酒调敷于患处，能促进炎症消散，缓解疼痛。对于毒蛇咬伤，也可用鲜天南星捣烂外敷，辅助解毒。但因其有刺激性，皮肤破溃处不宜直接使用，且不可大面积长期外敷。
天南星能入肝经，善于祛风痰而止痉，对于痰浊内扰、肝风内动所致的癫痫突然发作、口吐白沫、四肢抽搐，以及小儿急慢惊风、高热惊厥等症状，有较好的定惊安神作用。在复方中，常与全蝎、蜈蚣、僵蚕等息风止痉药物配伍，以增强疗效。由于天南星药性峻猛且有毒，用于儿童时剂量需严格控制，并密切观察用药反应。
对于顽固性的痰湿咳嗽，尤其是痰液黏稠、咳吐不爽、病程较长的情况，天南星能发挥其燥湿化痰、降逆止咳的特性。它常与黄芩、瓜蒌等清热化痰药同用，以治疗痰热咳嗽；或与干姜、细辛等温肺化饮药同用，以治疗寒饮咳嗽。现代药理研究也表明，天南星具有一定的镇咳、祛痰作用。但因其燥性较强，长期使用或过量使用可能伤津耗液，需中病即止。
天南星药性温燥且有毒，内服必须经过炮制并严格控制剂量，孕妇及阴虚燥咳、热盛动风者禁用。日常使用天南星应严格遵循医嘱，不可自行采集或服用生品。若需外用，也应注意观察皮肤反应，出现红肿瘙痒应立即停用。建议在专业中医师辨证指导下使用，以确保用药安全有效。
