细胞毒药物为一类可有效杀伤免疫细胞并抑制其增殖的药物，弥漫增殖型狼疮性肾炎或红斑狼疮激素疗效不佳者应加用细胞毒性药物。
一般细胞毒药物的治疗使用剂量如下：
①环磷酰胺：常规方法是口服CTX2~4mg/（kg/d），但目前多用CTX0.5～1.0g/m2体表面积，加入0.9%生理盐水250ml内静脉滴注，不少于1小时，每月冲击1次，共6次，然后每3个月冲击1次至活动静止后1年停止冲击，总量<12g。
②硫唑嘌呤：用量l~2mg/（kg/d）,通常联合剂量糖皮质激素治疗，或作为维持治疗药物。
③霉酚酸酯：多与激素联用，起始量为1.5～2.0g/d，达到临床缓解后减至1.0g/d，持续半年后，减至0.75g/d，维持量通常不低于0.5g/d，总疗程1.5～2年。
④雷公藤总苷：60mg/d，分次口服，它与激素合用对LN有一定的疗效，对轻症或激素，免疫抑制剂撤减后维持治疗更适宜。
⑤环孢素：用法为开始3~5mg/（kg/d），服用2~3个月后，每月减1mg/kg，减至2.5mg/kg做维持治疗。
⑥他克莫司：可抑制T细胞的活性及炎症细胞因子的反应，初始量0.08～0.1mg/（kg?d），分两次口服，血药谷浓度为5～15ng/ml。应根据血药浓度及Scr调整剂量，病情缓解后可减为0.05mg/（kg/d），持续半年。
⑦来氟米特：来氟米特用法为每日一次，每次2片。最初三天给予负荷剂量（50mg/日），之后给予维持剂量20mg/天。
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