雌激素受体调节剂是乳腺癌患者常用的内分泌治疗药物之一，其作用机制是药物和雌激素受体（ER）结合，使雌激素无法和ER结合而起作用，即竞争性抑制作用。
常用的药物如三苯氧胺（他莫昔芬、TAM）、托瑞米芬（枢瑞、法乐通）、雷洛昔芬（LY139481）等。
三苯氧胺
ER阳性的乳腺癌患者术后辅助应用5年三苯氧胺，其有效率可达60%左右，并在整体上可分别降低47%的复发率和26%的死亡率。三苯氧胺对绝经前、后的妇女均有较好治疗作用，一般不主张与其他内分泌治疗药物合用。此外，三苯氧胺还可以减少对侧乳腺癌的发生率以及降低高危妇女的患乳腺癌的风险。
三苯氧胺较常见不良反应有潮热、恶心、呕吐、阴道分泌物增加，阴道干燥、外阴瘙痒、不规则阴道出血、视网膜病变引起的视力减退以及肝功能损害（如转氨酶升高、脂肪肝等）、闭经和血管栓塞和静脉炎等。
托瑞米芬
托瑞米芬是三苯氧胺的类似物，与三苯氧胺有相似的雌激素和抗雌激素活性，但托瑞米芬的毒副作用较轻。在非转移性乳腺癌的辅助治疗中，托瑞米芬组和三苯氧胺组疗效相似。
在应用三苯氧胺有较大毒副作用时，可考虑应用托瑞米芬。
雷洛昔芬
雷洛昔芬是选择性雌激素受体调节剂（SERM）的一种，对ER有高亲和力，对乳腺和子宫有抗雌激素样作用。临床治疗效果显示，雷洛昔芬可降低ER阳性乳腺癌的复发率，而子宫内膜癌的发生率并不增加，反而有轻度降低。雷洛昔芬无明显毒副作用，对肝功能无影响。
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