青霉胺治疗硬皮病是由于它结构中特殊的巯基能抑制胶原合成的单胺氧化酶，从而抑制了新胶原的产生，阻止了皮肤的硬化。
能软化皮肤、改善患者的肺功能和延长患者的生存期。青霉胺治疗硬皮病虽有显著的疗效，但有明显的不良反应，使用过程应注意预防：
不良反应
口服青霉胺容易出现皮肤过敏反应，甚至是严重的药疹;对肾脏有一定的毒性，可以引起蛋白尿，还会引起白细胞和血小板的减少;有的患者会出现胃肠道反应，如胃部不适、恶心、呕吐、腹泻等;极少数患者还会出现视力和味觉的改变。
预防不良反应
在医生的指导和监测下使用。最好的预防方法是采用小剂量缓慢递增给药法。从每日0.125克开始，每隔2～4周增加0.125克/日，直至0.75克/日为止，持续给药1～3年，常可取得良好的疗效，且严重的不良反应明显减少，期间如出现轻微的不良反应，一般对症处理后并不影响本药的使用。
用药期间注意观察有无皮肤过敏出现，即服药后皮肤上是否有皮疹出现;定期检查血常规，看看是否出现白细胞和血小板减少;定期检查尿液，观察是否有肾脏毒性，如蛋白尿、血尿等。
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