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他扎罗汀治疗痤疮的药理机制和优点

发布时间: 2012-12-12 13:43:14

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痤疮是主要是由于某种原因导致皮脂腺分泌旺盛,毛囊被阻塞,进而产生炎症,形成红疹脓疱。临床治疗上少不了外用药物的使用,最常用的是维A酸类药物,但是对于老一代的维A酸长期使用或大量使用会造成皮肤刺激反应、恶心呕吐等副作用,最主要是有致畸胎的作用。他扎罗汀治疗痤疮的药理机制和优点而他扎罗汀为最新型的第三代维A酸类药物,是一种乙炔化维A酸类似物。临床常用的剂型是0.1%他扎罗汀乳膏。

他扎罗汀治疗痤疮的机制

(1)主要作用机制:调节、减轻痤疮角化异常导致的毛囊皮脂腺堵塞,如溶解粉刺、防止新的粉刺形成、间接防止或阻止炎性痤疮的形成。

(2)次要机制:直接抗炎作用,可抑制白细胞活性、抑制早期炎症因子和介质的释放。

外用他扎罗汀药理作用的优点

(1)透皮吸收少:小于1%被吸收入血液,大部分药物存留在皮肤产生作用。他扎罗汀治疗痤疮的药理机制和优点

(2)药物在血液中代谢迅速:在血液中代谢成水溶性的亚砜,砜;半衰期为17~18小时。他扎罗汀酸与血浆蛋白结合率大于99%,在脂肪中无蓄积。

(3)排泄迅速:体外放射线标记显示,用药2~3天尿检阴性,粪便清除高峰为2~5天,7天药物全部清除体外。

(4)高受体选择性:他扎罗汀具有高受体选择性,生物学介导途径专一,避免广泛的药理作用,减少副作用,降低维A酸类药物的毒性。

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