大部分甲亢患者服用抗甲状腺药物治疗疾病，经过一段时间的药物治疗，大部分患者的病情可以得到控制，部分甲亢患者最终可以痊愈。
抗甲状腺药物有硫脲类和咪唑类两大类，硫脲类包括丙基硫氧嘧啶（PTU）和甲基硫氧嘧啶（MTU）；咪唑类有他巴唑（MMI）和甲亢平（卡比巴唑）。
丙基硫氧嘧啶（PTU）疗效发挥比较快，半衰期短，其副作用相对于同类药其他药物较小，特别是降低白细胞的副作用较轻。因此适用于重症甲亢患者，可以迅速降低血循环中甲状腺激素的浓度，也适用于白细胞计数较少的患者。甲基硫氧嘧啶（MTU）与丙基硫氧嘧啶作用机制相似，但因其毒副作用较大，临床上现已基本上不再应用。目前仅丙基硫氧嘧啶可以应用于妊娠期妇女，因其毒副作用较小，对孕妇及胎儿的影响较小。
他巴唑（MMI），也称甲巯咪唑，主要作用是抑制甲状腺激素合成，且可抑制淋巴细胞产生甲状腺抗体。此药目前在临床上广泛应用。甲亢平，也称卡比马唑，此药在体内通过水解游离出他巴唑而发挥效应，故起效慢，不适宜用于急、重症患者，但副作用相对较小。
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