由于心肌缺血，而引起代谢产物积聚，刺激心肌神经末梢引起疼痛。在选用药物治疗时，一般选用具有增加心肌供氧量﹑减少心肌耗氧量﹑改善心肌代谢功效的药物。
1﹑硝酸甘油。可降低心肌耗氧量，硝酸甘油具有舒张容量血管，减少回心血量，降低心室充盈压和容积，降低前负荷，降低心室壁张力的作用，从而降低心肌耗氧量，释放内源性物质对心肌细胞具有直接保护作用。
2。呱克昔林。具有降低心肌耗氧量，减少游离脂肪酸生成的功效，能增加缺血组织对葡萄糖的利用，维持缺血心肌能力供应。它通过抑制肉碱棕榈酰转移酶，抑制了线粒体对脂肪酸的摄取,将能量代谢的底物由脂肪酸转移为葡萄糖,从而改善了心肌缺血。
3﹑曲美他嗪。曲美他嗪可以减少心肌缺血发病的频率，增加心肌代谢的次数，在发挥疗效的同时没有明显的副作用。严重心肌缺血时,曲美他嗪减少了游离脂肪酸的氧化,同时伴有糖氧化速率增加。
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