过去十年中，晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗已取得了很多进展，包括：进一步了解了肺癌的分子生物学机制、明确了新的致癌基因、研发出不少致癌基因靶向新药。
使用表皮生长因子(EGFR)或间变性淋巴瘤激酶络氨酸激酶抑制剂进行针对致癌基因的靶向治疗，已成为EGFR激活突变或间变性淋巴瘤激酶重排患者的首选治疗。
1)EGFR靶向治疗
第一代EGFRTKIs，吉非替尼和厄洛替尼，一开始使用时并未对NSCLC患者进行筛选，因此和化疗相比，其疗效一般。后期研究发现，EGFR基因的络氨酸激酶区域中体细胞突变是NSCLC致癌驱动因子，这一结果推动了进一步的临床研究。
2)ALK靶向治疗
NSCLC致癌基因靶向治疗中另一个重要进展是明确了ALK基因的重排，这一发现促使了一系列新药的产生(ALKTKI类药物)。大约百分之四的NSCLC患者存在ALK基因重排，他们主要是腺癌、年轻患者、从不吸烟或轻度吸烟者、EGFR野生型和男性患者。
口服MET和ALK抑制剂克卓替尼和色瑞替尼可改善ALK重排患者RR。一项针对ALK阳性晚期NSCLC患者的I期扩展临床试验显示，所有患者的RR为百分之六十，中位PFS是9.7个月;而使用克罗替尼作为一线治疗的24位患者，其中位PFS是令人鼓舞的18.3个月。这一结果在PROFILE1005II期临床研究中得到了证实。
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