剂末现象是长期应用左旋多巴治疗帕金森病后期出现的一种药效减退的现象,主要表现为左旋多巴的药效维持时间越来越短,比如用药初期复方左旋多巴的药效可以维持4小时左右,服用2~3年以后,复方左旋多巴的药效仅可以维持3小时甚至更短,如不增加给药次数,在用药间隔就会出现帕金森病的症状加重或清晨症状恶化的情况。
当帕金森患者出现剂末现象时有效的对策就是增加左旋多巴的给药次数,缩短给药间隔,或者使用息宁控释片。左旋多巴的半衰期仅为1小时,相对比较短,增加左旋多巴的给药次数或使用息宁控释片,可以使稳态血浆药物浓度维持在一个有效治疗浓度范围。如果此方法不能改善剂末现象,就可适当增加左旋多巴的用药量,或联合使用多巴胺受体激动剂、单胺氧化酶抑制剂(思吉宁)、COMT抑制剂(托卡朋、恩他卡朋)等改善症状。
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