通过放射性药物的作用有助于骨转移癌肿瘤肿块的缩小，从而减轻骨膜的压力，有助于减轻患者的疼痛。
临床上放射性药物治疗骨转移癌的原理是，通过放射性药物与骨组织较高的亲和性，骨转移病灶因骨组织代谢活跃的部位较正常骨组织可摄取更多的放射性药物，从而使大量放射性药物聚集在骨转移癌局部。
然后通过放射性药物发射β射线对局部肿瘤病灶发挥内照射作用，通过射线电离辐射的生物学效应，从而使病灶内毛细血管扩张、细胞水肿，细胞核固缩、炎性细胞浸润，以及肿瘤细胞核空泡形成或消失，使肿瘤病灶坏死或纤维化形成，从而不同程度地抑制、缩小或清除肿瘤病灶。
①β粒子辐射效应使病灶缩小，减轻了骨膜和骨髓腔的压力以及肿瘤组织对神经的压迫；
③电离辐射作用影响神经末稍去极化过程，干扰疼痛信号传导；
④抑制缓激肽、前列腺素等疼痛介质的分泌。
另外,膦酸盐类化合物沉积在成骨细胞活跃区对缓解疼痛也起到一定作用。
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