肝脏在药物代谢中起着重要的作用，大多数药物在肝内经过生物转化而起作用或者清除。肝硬化时，肝脏、功能改变，可以影响药物的代谢、疗效和不良反应。也就是说，肝硬化时，由于肝脏的“特殊”状态，使用药物的类别及用法等均与健康人有所区别。
首先，服药时应注意的问题。肝硬化患者服药应比正常人更加谨慎。用水服药时，不要一吃药片就立即躺下休息，必须至少15分钟的站位或者坐位姿势，目的是让药片能顺利抵达胃内，不要黏附在食管壁上。肝硬化患者食管静脉多有曲张，很容易黏附药片，造成食管炎，食管静脉破裂。此外，不要使用酊剂，即酒精制成的药液，如各种药酒等，不能以酒服药。
其次，由于肝硬化患者常合并其他疾病，需要同时服用针对其他疾病的药物，此时应当谨慎处理，权衡利弊，选择合理的用药方案，并适当调整用药剂量及时间。如尽量选择不经肝脏代谢而直接进入血液的药物，或者尽量选择对肝脏不良反应小的药物。
肝硬化患者本身抵抗力差，很容易咽痛、感冒，此时一般不主张使用大量抗生素。
以下列举几项常见的易加重肝损害的药物，在肝硬化时使用时应引起重视：磺胺类化疗药、红霉素、四环素、两性霉素B、异烟肼、利福平、阿司匹林、苯妥英钠、氯丙嗪、胺碘酮、非诺贝特以及部分中草药如雷公藤、黄药子等。
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