肾功能不全常常并发高血压，高血压会使肾功能损害速度加快，最终导致肾衰竭。血管紧张素转换酶抑制剂除了能降低血压外，还具有蛋白尿、保护肾脏、促进尿素氮的利用与排泄的作用，是首选降压药。
肾功能不全时，肾素-血管肾张素系统对肾小球、肾小管的血流动力学与细胞功能调节功能异常，导致血压升高，可以使用血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)，让患者的血压保持平稳，避免出现较大的波动。同时还可使肾小球、肾小管的功能得到部分恢复。
有研究表明，对各种原因导致的肾功能不全患者，使用ACEI(苯那普利)每天10毫克治疗3年后，肾功能不全的进展明显减缓，说明其具有保护肾脏的作用。对于有蛋白尿的患者在使用ACEI治疗后，蛋白尿也明显减少。
同时还有研究表明，使用ACEI可以促进尿素氮的利用与排泄，使血尿素氮降低，减轻患者的症状，延缓肾衰竭的进展，推迟透析时间。对于血肌酐低于153μmol/L肾功能不全患者，使用ACEI治疗时应该密切观察。在第一周时应该密切监测患的控制患者的血肌钾水平，如患者出现血容量不足(如腹泻、脱水)等情况，应该停止使用。
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