胰岛素是人体内唯一的降血糖激素，胰岛素抵抗是指体内周围组织对于胰岛素的敏感性降低，组织对胰岛素不敏感，对胰岛素促进葡萄糖摄取的作用产生了抵抗。
2型糖尿病患者多伴有胰岛素抵抗，胰岛素不能正常发挥其功能，而导致血糖增高，需要较多的胰岛素才能获得常量胰岛素的生理功能。
正因为人们认识到糖尿病患者存在胰岛素抵抗，许多可以对抗胰岛素抵抗的降糖药开始被广泛应用。胰岛素增敏剂是真正意义上的对抗胰岛素的药物，二甲双胍也具有降低胰岛素抵抗的作用。
胰岛素增敏剂可以使相关组织细胞内葡萄糖转运因子增多，细胞上的葡萄糖通道开放，在胰岛素的作用下对血浆中葡萄糖的摄取和利用进行调节，从而达到降低血糖的目的。胰岛素增敏剂通过增加机体对于自身胰岛素的敏感性，使自身的胰岛素可以充分发挥作用，使血糖被细胞摄取和利用，从而达到降低血糖的作用。二甲双胍通过增加肌肉、肝脏糖原合成和脂肪合成，从而改善胰岛素抵抗和增加周围组织对胰岛素的敏感性。
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