β2受体激动剂可作用于支气管平滑肌，发挥很强的支气管舒张作用，由于其起效迅速，副作用较小，一直被作为治疗支气管哮喘的首选药物。
常用药物包括沙丁胺醇、特布他林、丙卡特罗、克仑特罗、沙美特罗等。
近些年来强效、长效和高效的选择性β2受体激动剂的不断开发和上市，使β2受体激动剂松弛支气管平滑肌的作用机制得到了更多的了解。尽管β2受体激动剂有一定的不良反应，如心悸、酮症、肌肉震颤等，且长期应用后可因受体数目和功能的下调而出现低敏现象，但此类药物具有较强的控制哮喘发作症状的作用，目前仍为治疗支气管哮喘的重要药物。
常用的短效β2受体激动剂包括沙丁胺醇和特布他林。沙丁胺醇可以口服也可以吸入，对于重症患者可以静脉滴注或肌肉注射，少数人在用药后可以出现心悸、头晕、头痛、恶心等症状，特别是静脉和口服应用药物时，不良反应表现更明显。
特布他林用法和不良反应与沙丁胺醇相同，但另有增高血糖的作用。
长效β2受体激动剂包括丙卡特罗、克仑特罗、沙美特罗等，此类药物可与β2受体的活性外在部位结合，使之不易被解离，从而发挥长效作用。除具有支气管扩张作用外，还具有一定的气道抗炎作用。
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