目前癫痫的治疗一般都是以药物为主，在癫痫发作的治疗中，抗癫痫药物有特殊重要的意义。抗癫痫药物可通过两种方式来消除或减轻癫痫发作，一是影响中枢神经元，以防止或减少他们的病理性过度放电;其二是提高正常脑组织的兴奋阈，减弱病灶兴奋的扩散，防止癫痫复发。
(1)对离子跨膜运动的影响
①钠离子通道
钠离子通道关闭-激活-失活-再关闭，三种状态反复循环，维持着神经元的正常功能。钠通道呈两种活性状态:激活与失活。只有两种态度都开放时钠离子才能通过。
②钙离子通道
许多抗癫痫药对钙离子通道电压依赖性电流有明显的影响。药物都能减少突触末端钙离子内流，阻滞突触前神经递质的释放，但这些作用仅出现在高于其有效抗癫痫血浓度范围时，因而从总体上看抗癫痫药似乎无法通过对钙通道的影响来发挥抗癫痫效能，但钙离子通道有许多亚型，具有不同的生理作用，抗癫痫药可能对其中的某些亚型有作用。
(2)影响神经递质的功能
①对CABA影响
抗癫痫药与CABA受体结合后可选择性开放氯离子通道，大量氯离子内流可分流膜电位，使其达不到神经元反复高频点燃的动作电位，从而发挥抗癫痫效应。同时与CABA受体的结合还能增加氯离子通道的通透性，延长离子通道开放时间，增加通道的开放频率来加强CABA受体电流的抑制作用。
②对谷氨酸的影响
有资料表明谷氨酸作用于电压依赖型的钠通道，可通过减少突触后谷氨酸的释放来抗癫痫，而对钾离子通道开放引起的氨基酸释放无效。
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