2型糖尿病的传统降糖治疗方法为口服降糖药治疗，对于不胖的糖尿病患者，医生可能会选择磺脲类刺激胰岛细胞分泌胰岛素治疗；对于肥胖的患者，医生可能会选择双胍类药物来抑制肝糖原异生而降低血糖；对于餐后血糖较高的患者，医生可能会选择α-葡萄糖苷酶抑制剂减少食物中糖类的吸收。这些药物并不能解决2型糖尿病患者存在的胰岛素抵抗，因此有些患者并不能获得满意的血糖控制。
胰岛素增敏剂是近些年才上市并在临床应用的新型药物，其治疗思维颠覆了传统治疗糖尿病的思路。胰岛素增敏剂通过增加胰岛素的敏感性，使自身分泌的胰岛素可以充分发挥作用，增加处理葡萄糖的能力，血糖能够重新被机体组织细胞所摄取和利用，使患者血糖的控制更平稳和持久，并且可以预防糖尿病慢性并发症的发生和发展。
应该指出的是，胰岛素抵抗是2型糖尿病的根本病因，并贯穿于2型糖尿病疾病发生和发展的全过程。胰岛素增敏剂治疗可以增强其他口服降糖药和注射用胰岛素的降糖效果，可以适当联合应用。
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