促胰岛素分泌剂是2000年后才在中国上市的降糖药物，主要用于2型糖尿病患者的治疗，目前只有两种药物，即那格列奈和瑞格列奈，原研药物商品名分别为有唐力和诺和龙。那格列奈和瑞格列奈都为短效口服降糖药，其降糖机制相同，都是通过促进胰岛β细胞分泌胰岛素而降低血糖。与磺脲类降糖药相比较，那格列奈和瑞格列奈起效更快，降糖作用持续较短，更少发生低血糖反应。
那格列奈和瑞格列奈均可单独用于经非药物治疗不能有效控制高血糖的2型糖尿病患者，对二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病患者，可以与二甲双胍联合应用，协同作用以发挥更好的降糖作用。
服用那格列奈和瑞格列奈应注意进食时服药，不进食就不要服药。瑞格列奈应在餐前15分钟内服用，而那格列奈起效更快，可在餐前即时服用。那格列奈和瑞格列奈均有较好的安全性，同磺脲类降糖药一样也会导致低血糖反应，但反应通常较轻微，一般少量进食碳水化合物就可以就可纠正。其他不良反应包括胃肠道反应和过敏反应。
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