二甲双胍是双胍类降糖药物，是糖尿病患者的常用药，特别适合体重超重的2型糖尿病患者，其降糖方式与其他常用的口服降糖药不同，它不具有刺激胰岛素分泌的作用，也不能增加胰岛素的敏感性，也不能延缓糖类的吸收的作用。
二甲双胍主要作用于胰岛外组织，通过增加肌肉对葡萄糖的摄取和利用，并可抑制肝糖原的输出，且有一定的胰岛素曾敏作用，从而发挥降低空腹血糖和餐后血糖的作用。二甲双胍对于高脂血症患者也有一定的益处，长期服用二甲双胍可以有效地降低血液中的胆固醇、甘油三酯和游离脂肪酸，并且有一定减轻体重的作用，减轻糖尿病患者伴有的脂质代谢紊乱的风险，减轻动脉血管病变，减低心脑血管并发症的风险。
由于二甲双胍具有改善糖尿病患者脂质代谢紊乱的作用，并有一定降低体重的作用，因此适合单纯饮食控制不佳的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者。
二甲双胍最常见的副作用为消化道反应，尤其是空腹服药时胃肠刺激较大，患者应在餐中或饭后服用，以减少这些不良反应。
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